O que é Tesamorelin? Um Guia de Pesquisa Analógico GHRH

Pela Equipe de Pesquisa NUPEPS · Setembro 2026

Numa visão

• Composto: Tesamorelin
• Tipo: Analógico sintético GHRH — aminoácidos 44
• Modificação: Grupo N-terminal trans-3- hexenoil
• Fórmula molecular: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S
• Peso molecular: ~5,136 daltons
• Número CAS: 218949-48-5
• Código de desenvolvimento: TH9507
• Nome do comércio clínico: Egrifta
• Estado FDA: Aprovado 2010 (apenas com prescrição) para o excesso de gordura abdominal na lipodistrofia HIV-associated
• Suprimento de pesquisa: Tesamorelin 10 mg de pó liofilizado, para pesquisas laboratoriais somente use

Tesamorelin é um análogo sintético 44- aminoácido do hormônio de crescimento humano – liberador do hormônio (GHRH), distinguida por uma modificação trans-3- hexenoil N- terminal que a diferencia do hormônio nativo. Desenvolvido sob o nome de código TH9507, é o analógico GHRH mais estudado na literatura publicada, com vários ensaios controlados randomizados investigando seus efeitos na sinalização GH-axis, tecido adiposo, gordura hepática e cognição.

O Tesamorelin recebeu a aprovação do FDA no 2010 como medicamento de prescrição (Egrifta) para a redução do excesso de gordura abdominal em pacientes com lipodistrofia do HIV-infected. Tesamorelina de nível de pesquisa fornecida pelo Nupeps é estritamente para uso em laboratório e pesquisa in vitro — nunca para uso humano ou veterinário.

Nota de escopo: este guia resume a literatura científica publicada para referência de pesquisa. O Tesamorelin é um medicamento prescrito em configurações clínicas; o material de pesquisa aqui discutido é vendido apenas para pesquisa in vitro e analítica — nunca para uso humano ou veterinário.

O que é Tesamorelin, e como foi desenvolvido?

O Tesamorelin foi desenvolvido por Theratechnologies (como TH9507) como um análogo estabilizado do GHRH humano endógeno. A lógica do projeto, descrita na literatura peptídica, foi preservar a sequência completa do GHRH 44- amino- ácido — a forma que liga o receptor do GHRH aos somatotrófos pituitários — ao adicionar uma modificação derivada de ácidos gordos no terminal N para alterar seu perfil farmacológico relativo ao hormônio nativo de curta vida.

O composto avançado através de estudos de dose-arranjo no meio-2000s em duas grandes fases multicêntricas 3 ensaios em HIV-infected adultos com acumulação de gordura abdominal. Resultados agrupados 806 os pacientes suportaram seu FDA aprovação em novembro 2010 sob o nome comercial Egrifta, indicado para a redução do excesso de gordura abdominal em HIV-infected Pacientes com lipodistrofia. Continua a ser o único analógico do GHRH a ter atingido FDA aprovação, e é por isso que ancora grande parte do publicado GHRH-analog literatura que os laboratórios de pesquisa se referem hoje.

Qual é a Estrutura Química do Tesamorelin?

O Tesamorelin replica a sequência completa do 44- amino- ácido do GHRH humano (1–44) e transporta um grupo trans-3- hexenoil ligado à tirosina N- terminal. Esta única modificação é a característica estrutural que separa a tesamorelina dos fragmentos nativos do GHRH e mais curtos do GHRH, como o sermorelin.

• Aminoácidos: 44 (analógico GHRH de comprimento completo)
• Modificação final de N: Grupo trans-3- hexenoil
• Fórmula molecular: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S
• Peso molecular: ~5,136 Da
• Número CAS: 218949-48-5 (base livre)
• Sinônimos: TH9507, Egrifta (nome comercial clínico)

Como o Tesamorelin atua sobre o Eixo GH em modelos de pesquisa?

A farmacologia do Tesamorelin segue a cascata clássica de sinalização GHRH estudada na literatura endócrina:

• Ligação do receptor GHRH — a tesamorelina liga o receptor GHRH (GHRHR), um receptor acoplado à proteína G expresso em somatotrófos hipofisários anteriores.
• Liberação de GH pulsal — a ativação do receptor estimula a liberação do hormônio de crescimento endógeno em seu padrão pulsátil fisiológico, em vez de fornecer GH diretamente.
• Elevação IGF-1 — GH circulante estimula a produção hepática do fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1), o principal mediador a jusante. Os ensaios publicados informam consistentemente que o IGF-1 aumenta dentro do intervalo fisiológico.
• Sinalização lipolítica — A ativação do GH-axis está associada na literatura com aumento da lipólise e alteração do metabolismo do tecido adiposo, que é a base mecanística para a investigação do composto em modelos de acumulação de gordura.

Um conceito frequentemente discutido na literatura é que o estímulo da liberação endógena de GH pulsátil preserva a regulação de feedback do corpo, em contraste com a administração direta de GH, que pode suprimir a secreção endógena. Esta distinção é parte do motivo pelo qual os análogos do GHRH se tornaram um foco de pesquisa distinto do próprio GH recombinante.

O que a pesquisa publicada investigou?

Lipodistrofia HIV-associated: o programa de fase 3

O maior corpo de literatura de tesamorelina vem da Fase 3 programa em HIV-infected adultos com excesso de gordura abdominal. Em um 26- teste randomizado de dupla ocultação semanal de 412 os pacientes, tesamorelina reduziu o tecido adiposo visceral (IVA) medido por CT 15.2%, comparado com um 5.0% aumento no placebo; triglicéridos e a relação de colesterol total para HDL melhorou, e IGF-1 rosa 81% a partir da linha de base. Não foram observadas diferenças significativas nas medidas glicêmicas entre os grupos.

Uma análise agrupada dos dois ensaios de fase 3 (dos pacientes 806 total) com uma extensão de segurança 52- semana relatou que as reduções de IVA foram mantidas durante um ano de tratamento contínuo, que a gordura subcutânea abdominal foi preservada, e que medidas de lipídeos e imagens corporais melhoraram - novamente sem alterações clinicamente significativas nos parâmetros de glicose.

Gordura do fígado em HIV-associated NAFLD

Um ensaio randomizado, duplo-cego, multicêntrico investigou a tesamorelina em 61 pessoas com HIV e doença hepática gorda não alcoólica (NAFLD). 12 meses, a fração de gordura hepática caiu 37% em termos relativos versus placebo, e 35% dos participantes tratados com tesamorelina atingiram uma fração de gordura hepática abaixo 5%, comparado com 4% no placebo. Os parâmetros da glucose não diferiram entre os grupos. Os autores concluíram que a tesamorelina poderia ser benéfica nesta população, ao mesmo tempo que observava que eram necessários estudos mais longos da histologia hepática.

Cognição e o eixo GH–IGF-1

Um ensaio randomizado, duplamente cego, controlado com placebo, de 20, de semanas de duração, em adultos 152 (idade 55–87), incluindo tanto adultos idosos saudáveis quanto adultos com deficiência cognitiva leve, examinou um análogo estabilizado da GHRH — tesamorelina — e desempenho cognitivo. Os autores relataram um efeito favorável na cognição global, com o sinal mais claro na função executiva, juntamente com um aumento do 117% nos níveis do IGF-1 que permaneceram dentro do intervalo fisiológico e uma redução do 7.4% no percentual de gordura corporal. Eles pediram ensaios de maior duração para examinar os achados mais adiante.

O que a literatura não estabelece

Estes são achados de ensaios controlados em populações específicas de estudo. Eles descrevem o que os pesquisadores observaram em condições de teste — não alegações gerais sobre o composto, e não uma base para qualquer uso fora das configurações clínicas ou laboratoriais supervisionadas. Os laboratórios de pesquisa usam tesamorelina como um composto de ferramenta definido para pesquisar a biologia GH-axis, não como um agente terapêutico.

Como o Tesamorelin se compara com o Sermorelin e o CJC-1295 (Sem DAC)?

Tesamorelin, sermorelin, e CJC-1295 (sem DAC) são os três peptídeos GHRH-related mais comumente encontrados em contextos de pesquisa. Diferem em comprimento, estrutura e histórico de pesquisa:

• Duração: Tesamorelin — aminoácidos 44 · Sermorelin — aminoácidos 29 · CJC-1295 (Sem DAC) — aminoácidos 29
• Estrutura de base: Tesamorelin — Completo de comprimento humano GHRH(1–44) · Sermorelin — Fragmento humano GHRH(1–29) · CJC-1295 (Sem DAC) — Modificado GRF(1–29)
• Modificação da chave: Tesamorelin — N- terminal trans-3- grupo hexenoyl · Sermorelin — Nenhuma (seqüência de fragmentos nativos) · CJC-1295 (Sem DAC) — Quatro substituições de aminoácidos (D-Ala)², Gln⁸, Ala¹⁵, Leu²⁷); nenhum complexo de afinidade de drogas
• Peso molecular aproximado: Tesamorelin — ~5,136 Da · Sermorelin — ~3,358 Da · CJC-1295 (Sem DAC) — ~3,366 Da
• Área de pesquisa mais estudada: Tesamorelin — sinalização GH-axis em modelos de tecidos adiposos e metabólicos · Sermorelin — fisiologia GH-axis; pesquisa histórica diagnóstica GH-deficiency · CJC-1295 (Sem DAC) — sinalização GH-axis em modelos pré-clínicos
• Estado regulamentar: Tesamorelin — Medicamento aprovado por FDA (Egrifta, 2010); o material de pesquisa é RUO · Sermorelin — Anteriormente comercializado; o material de pesquisa é RUO · CJC-1295 (Sem DAC) — Não é aprovado FDA; a pesquisa só usa

A distinção prática para os laboratórios: tesamorelin é o analógico de comprimento completo com o maior registro de ensaio publicado; sermorelin é o fragmento nativo mais curto com um histórico de pesquisa mais antigo; CJC-1295 (sem DAC) é um fragmento sintético modificado estudada no trabalho pré- clínico GH-axis. Nossa visão geral de O papel da tesamorelina na pesquisa de metabolismo de gordura vai mais fundo na literatura de tecidos adiposos.

O Tesamorelin é aprovado para uso humano?

Sim — com qualificações importantes. O Tesamorelin foi aprovado pelo FDA em 2010 como o medicamento de prescrição Egrifta, indicado especificamente para a redução do excesso de gordura abdominal em doentes com lipodistrofia em HIV-infected. É apenas para prescrição, e a sua rotulagem aprovada não se estende ao gerenciamento de perda de peso ou a qualquer outra indicação.

Para laboratórios de pesquisa, os fatos relevantes são:

• Estado clínico: Medicamento de prescrição aprovado pelo FDA para uma indicação específica (lipodistrofia do HIV-associated).
• Estado da pesquisa: Tesamorelina de nível de pesquisa é fornecido estritamente como material de referência para pesquisa em laboratório e in vitro. Não é para uso humano ou veterinário, e os produtos Nupeps nunca são destinados ao diagnóstico, tratamento, cura ou prevenção de qualquer doença.
• Limitação da evidência: Os dados publicados mais fortes vêm de ensaios em adultos com HIV; os achados dessa população não devem ser generalizados para outros contextos.

O que a pesquisa publicada mostra? Estudos chave

Estudos selecionados revisados por pares frequentemente citados na literatura de tesamorelin:

• Falutz et al. (2007) — Estudo randomizado de fase 3 (pacientes 412, 26 semanas) de tesamorelina no acúmulo de gordura abdominal HIV-associated; relatou redução do IVA e melhorias lipídicas. Nova Inglaterra Jornal de Medicina.
• Falutz et al. (2010) — análise conjunta dos dois ensaios de fase 3 (pacientes 806) com dados de extensão 52- semana; redução do IVA mantida em um ano. Jornal de Endocrinologia Clínica & Metabolismo.
• Stanley et al. (2019) — ensaio randomizado, duplo- cego, multicêntrico de tesamorelina em HIV-associated NAFLD (pacientes com 61, 12 meses); redução da fração de gordura hepática relatada. O HIV do Lancet.
• Baker et al. (2012) — ensaio randomizado, duplamente cego, controlado por placebo de um análogo estabilizado da GHRH (tesamorelina) e função cognitiva em idosos 152 durante semanas 20. Arquivos de Neurologia.

Como o Tesamorelin é manipulado no Laboratório?

Como a maioria dos peptídeos de pesquisa, a tesamorelina é enviada como um pó liofilizado e requer manipulação disciplinada:

• Verificar a identidade e a pureza contra o lote específico COA antes de usar — nosso guia como ler um peptídeo COA caminha pelas seções HPLC e spec de massa.
• Reconstituir com técnica estéril usando um diluente apropriado escolhido pelo próprio protocolo validado do laboratório; veja nosso guia de reconstituição passo a passo.
• Armazenar corretamente — liofilizados a −20 °C, protegidos da luz e da umidade; alíquotas reconstituídas refrigeradas a curto prazo ou congeladas de um único uso. Detalhes em nosso guia de armazenamento de peptídeos.

Tesamorelin em Nupeps

Nupeps fornece tesamorelina de grau de pesquisa como Tesamorelin 10 mg. Cada lote é testado para a pureza, quantidade e esterilidade, com COAs específicos de lote verificando a pureza do 99%+.

Navegue no catálogo completo de pesquisa peptídeos ou veja como o Nupeps testa cada lote.

Perguntas frequentes

O que significa tesamorelin?

Tesamorelin não é um acrónimo. Foi desenvolvido sob o nome de código TH9507 (Teraecnologias) e é comercializado clinicamente como Egrifta.

Quantos aminoácidos tem a tesamorelina?

Quarenta e quatro. É um analógico de comprimento completo do GHRH( 1–44) humano com uma modificação trans-3- hexenoil N- terminal, dando- lhe um peso molecular de cerca de daltons 5,136.

Tesamorelin FDA está aprovado?

Sim — como o medicamento de prescrição Egrifta, aprovado em 2010 para a redução do excesso de gordura abdominal em pacientes com lipodistrofia com HIV-infected. Tesamorelin de nível de pesquisa é uma categoria de fornecimento separada, estritamente para uso de pesquisa em laboratório apenas.

Qual é a diferença entre tesamorelin e sermorelin?

O Tesamorelin é um analógico GHRH de comprimento completo de 44- amino- ácido com uma modificação de hexenoil N- terminal; a sermorelina é o fragmento mais curto do 29- amino- ácido GHRH( 1–29) sem modificações. O Tesamorelin tem o registro de teste mais grande publicado.

Qual é a diferença entre tesamorelin e CJC-1295?

O Tesamorelin replica o GHRH humano de comprimento completo com uma modificação final de N; o CJC-1295 (sem DAC) é um fragmento de aminoácido 29 que transporta quatro substituições sintéticas de aminoácidos e nenhum complexo de afinidade de fármacos. São moléculas distintas estudadas na pesquisa GH-axis sobreposta.

Como a tesamorelina deve ser armazenada no laboratório?

Frasco liofilizado: congelador (−20 °C), protegido da luz e da umidade. Após a reconstituição: refrigerar a curto prazo ou congelar as alíquotas de um único uso; evite ciclos de congelamento repetidos. Veja o nosso guia de armazenamento de peptídeos.

Takeaways chave

O Tesamorelin ocupa uma posição única entre os peptídeos de pesquisa: um análogo GHRH de comprimento completo com um registro de teste genuíno da Fase 3, uma aprovação do FDA num nicho clínico específico e um mecanismo definido — liberação pulsátil do GH do GHRH-receptor-driven — que o torna uma ferramenta precisa para estudar a biologia do GH-axis. Para laboratórios, os fundamentos são os mesmos que para qualquer material de referência de peptídeos: identidade verificada, pureza documentada e manuseamento disciplinado do frasco para ensaios.

Perguntas comuns sobre encomenda e envio são respondidas em nosso Perguntas frequentes.

Pesquisa Usar apenas o descarte de responsabilidade: Todos os produtos Nupeps, incluindo tesamorelin, são vendidos estritamente para uso de laboratório e pesquisa in vitro apenas. Eles não são destinados a uso humano ou veterinário, nem para o diagnóstico, tratamento, cura ou prevenção de qualquer doença. Este artigo é apenas para fins informativos e resume a literatura científica publicada; não constitui aconselhamento médico ou científico.

Leituras adicionais

• A Aplicação do Tesamorelin no Metabolismo da Gordura em Pacientes com HIV
• O que é um Peptide COA e por que isso importa para a pesquisa?