Che cos'è Tesamorelin? Una guida di ricerca analogica GHRH

Dal team di ricerca NUPEPS · settembre 2026

In una veduta

• Composto: Tesamorelin
• Tipo: Analogico sintetico GHRH — aminoacidi 44
• Modifica: Gruppo N-terminale trans-3-hexenoil
• Formula molecolare: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S
• Peso molecolare: - 5,136 Daltoni
• Numero CAS: 218949-48-5
• Codice di sviluppo: TH9507
• Nome commerciale clinico: Egrifta
• FDA stato: Approvato 2010 (solo in prescrizione) per l'eccesso di grasso addominale nella lipodistrofia HIV-associated
• Forniture per la ricerca: Tesamorelin 10 mg polvere liofilizzata, per uso esclusivamente per ricerche di laboratorio

Tesamorelin è un analogo sintetico 44-ammino-acido analogico dell'ormone della crescita umano-ormone liberatore (GHRH), caratterizzato da una modifica N-terminale trans-3-hexenoil che lo differenzia dall'ormone nativo. Sviluppato sotto il nome di codice TH9507, è l'analogico GHRH più ampiamente studiato nella letteratura pubblicata, con più studi randomizzati controllati che esaminano i suoi effetti sulla segnalazione GH-axis, tessuto adiposo, grasso epatico e cognizione.

Tesamorelin ha ricevuto l'approvazione FDA in 2010 come medicinale prescritto (Egrifta) per la riduzione del grasso addominale in eccesso in pazienti con lipodistrofia HIV-infected. La tesamorelina di tipo ricercale fornita da Nupeps è strettamente per l'uso in laboratorio e in vitro, mai per uso umano o veterinario.

Nota di portata: la presente guida riassume la letteratura scientifica pubblicata per il riferimento alla ricerca. Tesamorelin è un medicinale su prescrizione medica in ambiente clinico; il materiale di ricerca di cui qui si parla è venduto solo per la ricerca in vitro e analitica, mai per uso umano o veterinario.

Che cos'è Tesamorelin, e come è stato sviluppato?

Tesamorelin è stato sviluppato da Theratechnologies (come TH9507) come analogo stabilizzato della GHRH umana endogena. La logica di progettazione, descritta nella letteratura peptide, era quella di preservare la sequenza completa 44-amino-acido GHRH — la forma che lega il recettore GHRH sui somatotropi ipofisari — aggiungendo una modifica derivata dall'acido grasso al terminale N per alterare il suo profilo farmacologico relativo all'ormone nativo di breve durata.

Il composto è avanzato attraverso studi dose-intendimento nei mid-2000 in due grandi studi multicentriche di Fase 3 in adulti HIV-infected con accumulo di grasso addominale. I risultati raccolti da pazienti con 806 hanno sostenuto la sua approvazione FDA nel novembre 2010 con la denominazione commerciale Egrifta, indicata per la riduzione del grasso addominale in eccesso in pazienti con lipodistrofia HIV-infected. Resta l'unico analogico GHRH ad aver raggiunto l'approvazione FDA, per questo ancora gran parte della letteratura GHRH-analog pubblicata che i laboratori di ricerca fanno riferimento oggi.

Qual è la struttura chimica di Tesamorelin?

Tesamorelin replica la sequenza completa di 44-amminoacido di GHRH (1–44) umano e porta un gruppo trans-3-hexenoil collegato alla tirosina N-terminale. Questa singola modifica è la caratteristica strutturale che separa la tesamorelina da frammenti nativi di GHRH e più brevi di GHRH come il sermorelin.

• Aminoacidi: 44 (analogico GHRH a piena lunghezza)
• Modifiche N-terminali: Gruppo trans-3-hexenoil
• Formula molecolare: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S
• Peso molecolare: - E' un po'...5,136 Da
• Numero CAS: 218949-48-5 (base libera)
• Sinonimi: TH9507, Egrifta (nome commerciale clinico)

Come agisce Tesamorelin sull'asse GH nei modelli di ricerca?

La farmacologia di Tesamorelin segue la classica cascata di segnalazione GHRH studiata nella letteratura endocrina:

• Legamento al recettore GHRH — la tesamorelina lega il recettore GHRH (GHRH), un recettore accoppiato a proteine G espresso sui somatotropi ipofisari anteriori.
• Rilascio di GH pulsatile — l'attivazione del recettore stimola il rilascio dell'ormone di crescita endogeno nel suo modello pulsatile fisiologico, piuttosto che fornire direttamente GH.
• Altezza IGF-1 — GH circolante stimola la produzione epatica di fattore di crescita simile all'insulina 1 (IGF-1), il principale mediatore a valle. Gli studi pubblicati riportano costantemente un aumento di IGF-1 all'interno dell'intervallo fisiologico.
• Segnalazione lipolitica — L'attivazione di GH-axis è associata nella letteratura ad un aumento della lipolisi e ad una alterazione del metabolismo dei tessuti adiposi, base meccanica per l'indagine del composto sui modelli di accumulazione di grassi.

Un concetto spesso discusso nella letteratura è che stimolare il rilascio endogeno di GH pulsatile conserva la regolazione del feedback del corpo, a differenza della somministrazione diretta di GH, che può sopprimere la secrezione endogena. Questa distinzione è parte del motivo per cui gli analoghi GHRH sono diventati un focus di ricerca distinto dalla stessa GH ricombinante.

Che cosa è stata pubblicata la ricerca investigata?

Lipodistrofia HIV-associated: il programma fase 3

Il più grande corpo di letteratura tesamorelina proviene dalla fase 3 programma in HIV-infected adulti con eccesso di grasso addominale. 26- sperimentazione randomizzata, in doppio cieco 412 pazienti, tesamorelina ridotta tessuto adiposo viscerale (IVA) misurato mediante TC 15.2%, rispetto a un 5.0% aumento con placebo; trigliceridi e il rapporto colesterolo totale/HDL sono migliorati, e IGF-1 rosa 81% Non sono state osservate differenze significative nelle misure glicemiche tra i gruppi.

Un'analisi combinata dei due studi di fase 3 (per pazienti 806 totali) con un'estensione di sicurezza 52-semana ha riportato che le riduzioni dell'IVA sono state mantenute attraverso un anno di trattamento continuato, che il grasso addominale sottocutaneo è stato conservato e che le misure dei lipidi e dell'immagine corporea sono migliorate, ancora una volta senza modifiche clinicamente significative dei parametri glucosici.

Grasso del fegato in HIV-associated NAFLD

Uno studio randomizzato, in doppio cieco, multicentrico ha indagato sulla tesamorelina in 61 persone affette da HIV e da malattia non alcolica del fegato grasso (NAFLD). 12 mesi, frazione di grasso epatico caduto 37% in termini relativi rispetto al placebo, e 35% i partecipanti trattati con tesamorelina hanno raggiunto una frazione di grasso epatico inferiore 5%, rispetto a 4% i parametri di glucosio non differivano tra i gruppi. Gli autori hanno concluso che la tesamorelina potrebbe essere benefica in questa popolazione, osservando che sono stati necessari studi più lunghi sull'istologia epatica.

Cognizione e asse GH–IGF-1

A 20- studi randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo, settimanali 152 adulti (età 55–87), inclusi sia gli anziani sani che gli adulti con lieve alterazione cognitiva, esaminato un analogo stabilizzato GHRH — tesamorelin — e le prestazioni cognitive. Gli autori hanno riportato un effetto favorevole sulla cognizione globale, con il segnale più chiaro nella funzione esecutiva, accanto a un 117% aumento del IGF-1 livelli che sono rimasti all'interno della gamma fisiologica e 7.4% La riduzione del percentuale di grasso corporeo. Hanno chiesto che i test di lunga durata per esaminare ulteriormente i risultati.

Ciò che la letteratura non stabilisce

Questi sono risultati di studi controllati in specifiche popolazioni di studio. Essi descrivono ciò che i ricercatori hanno osservato in condizioni di sperimentazione, non affermazioni generali sul composto, e non una base per qualsiasi utilizzo al di fuori di ambienti clinici o di laboratorio controllati. I laboratori di ricerca usano la tesamorelina come un composto di strumenti definito per sondare la biologia GH-axis, non come agente terapeutico.

Come si confronta Tesamorelin con Sermorelin e CJC-1295 (Nessun DAC)?

Tesamorelin, sermorelin, e CJC-1295 (nessun DAC) sono i tre peptidi GHRH-related più comunemente incontrati in contesti di ricerca. Differiscono per lunghezza, struttura e storia della ricerca:

• Lunghezza Tesamorelin — Aminoacidi 44 · Sermorelin — Aminoacidi 29 · CJC-1295 (N. DAC) — Aminoacidi 29
• Struttura di base: Tesamorelin — Frammento di GHRH (1–44) umano a lunghezza completa · Sermorelin — Frammento di GHRH (1–29) umano · CJC-1295 (n. DAC) — GRF modificato(1–29)
• Modifiche chiave: Tesamorelin — N-terminale trans-3-gruppo hexenoil Sermorelin — Nessuna (sequenza di frammento nativo) · CJC-1295 (Nessun DAC) — Quattro sostituzioni di aminoacidi (D-Ala)², Gln⁸, Ala¹⁵, Leu²⁷); nessun complesso farmaco-affinità
• Peso molecolare approssimativo: Tesamorelin — ~5,136 Da · Sermorelin — ~3,358 Da · CJC-1295 (n. DAC) — ~3,366 Da
• Area di ricerca più studiata: Tesamorelin — Segnalazione GH-axis nei modelli di tessuto adiposo e metabolico · Sermorelin — Fisiologia GH-axis; ricerca diagnostica storica GH-deficiency · CJC-1295 (Senza DAC) — Segnalazione GH-axis nei modelli preclinici
• Stato di regolamentazione: Tesamorelin — Medicina FDA approvata (Egrifta, 2010); materiale di ricerca è RUO · Sermorelin — Precedentemente commercializzato; materiale di ricerca è RUO · CJC-1295 (senza DAC) — Non è approvato FDA; uso della ricerca solo

La distinzione pratica per i laboratori: la tesamorelina è l'analogico di lunghezza completa con il più grande record di prova pubblicato; la sermorelina è il frammento nativo più corto con una storia di ricerca più antica; CJC-1295 (no DAC) è un frammento sinteticamente modificato studiato nel lavoro preclinico GH-axis. La nostra panoramica di il ruolo di tesamorelin nella ricerca di metabolismo grasso va più in profondità nella letteratura adiposo-tessuto.

Tesamorelin è approvato per l'uso umano?

Sì, con importanti qualifiche. Tesamorelin è stato approvato dal FDA in 2010 come medicinale prescritto Egrifta, indicato specificamente per la riduzione del grasso addominale in eccesso in pazienti con lipodistrofia HIV-infected. È solo per prescrizione medica, e la sua etichettatura approvata non si estende alla perdita di peso o qualsiasi altra indicazione.

Per i laboratori di ricerca, i fatti pertinenti sono:

• Stato clinico: Medicinale prescrizionale approvato con FDA per una specifica indicazione (lipodistrofia HIV-associated).
• Stato della ricerca: La tesamorelina di grado ricercale è fornita strettamente come materiale di riferimento per la ricerca in laboratorio e in vitro. Non è per uso umano o veterinario, e i prodotti Nupeps non sono mai destinati alla diagnosi, al trattamento, alla cura o alla prevenzione di qualsiasi malattia.
• Contorno delle prove: I dati pubblicati più forti provengono da studi condotti su adulti con HIV; i risultati ottenuti da tale popolazione non devono essere generalizzati ad altri contesti.

Cosa mostra la ricerca pubblicata? Studi chiave

Selezione di studi valutati da pair frequentemente citati nella letteratura tesamorelina:

• Falutz e altri (2007) — Studi randomizzati di fase 3 (pazienti 412, 26 settimane) di tesamorelina nell'accumulo di grasso addominale HIV-associated; segnalazione di riduzione dell'IVA e miglioramento dei lipidi. Il New England Journal of Medicine.
• Falutz e altri (2010) — analisi combinata dei due studi di fase 3 (pazienti 806) con dati di estensione 52 settimanali; riduzione dell'IVA mantenuta a un anno. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism.
• Stanley et al. (2019) — studio randomizzato, in doppio cieco, multicentrico di tesamorelina in HIV-associated NAFLD (pazienti 61, 12 mesi); riduzione della frazione di grasso epatica riportata. L'HIV Lancet.
• Baker e altri (2012) — uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo su un analogo GHRH stabilizzato (tesamorelina) e sulla funzione cognitiva in adulti anziani 152 in settimane 20. Archivio della Neurologia.

Come viene gestita Tesamorelin in laboratorio?

Come la maggior parte dei peptidi di ricerca, la tesamorelina si imbarca come polvere liofilizzata e richiede una manipolazione disciplinata:

• Verificare identità e purezza contro il lotto specifico COA prima dell'uso — la nostra guida su come leggere un peptide COA passeggia attraverso le sezioni HPLC e la spec di massa.
• Ricostituito con tecnica sterile utilizzando un appropriato diluente scelto secondo il protocollo convalidato dal laboratorio stesso; vedere la nostra guida di ricostituzione passo a passo.
• Conservare correttamente — liofilizzati a −20 °C, protetti dalla luce e dall'umidità; aliquote ricostituite refrigerate a breve termine o congelate monouso. Dettagli nel nostro guida per la conservazione dei peptidi.

Tesamorelin a Nupeps

Nupeps fornisce tesamorelina di grado ricerca come Tesamorelin 10 mg- E' un'ottima idea. - E' una buona idea. Ogni lotto è testato per la purezza, la quantità e la sterilità, con COA specifici per lotto verifica della purezza di 99%+.

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Domande frequenti

Cosa significa Tesamorelin?

Tesamorelin non è un acronimo. È stato sviluppato con il nome di codice TH9507 (Teratechnologie) ed è commercializzato clinicamente come Egrifta.

Quanti amminoacidi ha la tesamorelina?

Quarantaquattro. Si tratta di un analogo a lunghezza completa di GHRH(1–44) umano con una modifica N-terminale trans-3-hexenoil, dandogli un peso molecolare di circa 5,136 daltoni.

È approvata la tesamorelina FDA?

Sì — come medicinale prescrizionale Egrifta, approvato in 2010 per la riduzione del grasso addominale in eccesso in pazienti con lipodistrofia HIV-infected. La tesamorelina di grado ricerca è una categoria di approvvigionamento separata, strettamente per l'uso di ricerca di laboratorio.

Qual è la differenza tra tesamorelin e sermorelin?

Tesamorelin è un analogo GHRH completo di 44-ammino-acido con una modificazione dell'esenoil N-terminale; la sermorelina è il frammento GHRH(1–29) più corto di 29-ammino-acido senza modifiche. Tesamorelin ha il più grande record di prova pubblicato moderno.

Qual è la differenza tra tesamorelin e CJC-1295?

Tesamorelin riproduce GHRH umano a lunghezza completa con una modificazione N-terminale; CJC-1295 (nessun DAC) è un frammento di 29-ammino-acido contenente quattro sostituzioni di ammino-acidi sintetici e nessun complesso di affinità farmacologica. Sono molecole distinte studiate nella ricerca GH-axis sovrapposta.

Come si deve conservare la tesamorelina in laboratorio?

Flaconcini liofilizzati: congelatore (−20 °C), protetto dalla luce e dall' umidità. Dopo ricostituzione: refrigerare a breve termine o congelare le aliquote monouso; evitare cicli di congelamento ripetuti. Vedi il nostro guida per la conservazione dei peptidi.

Takeaway chiave

Tesamorelin occupa una posizione unica tra i peptidi di ricerca: un analogo GHRH di lunghezza completa con un autentico record di prova di fase 3, un'approvazione FDA in una specifica nicchia clinica, e un meccanismo definito - GHRH-receptor-driven rilascio pulsatile GH - che lo rende uno strumento preciso per lo studio della biologia GH-axis. Per i laboratori, i fondamentali sono gli stessi di qualsiasi materiale di riferimento peptide: identità verificata, purezza documentata e manipolazione disciplinata dal flaconcino al test.

Domande comuni sull'ordinazione e la spedizione sono risposte nel nostro FAQ.

Ricerca Usare solo disclaimer: Tutti i prodotti Nupeps, inclusa la tesamorelina, sono venduti rigorosamente per l'uso in laboratorio e in vitro. Non sono destinati ad uso umano o veterinario, né per la diagnosi, il trattamento, la cura o la prevenzione di qualsiasi malattia. Questo articolo è solo a scopo informativo e riassume la letteratura scientifica pubblicata; non costituisce consulenza medica o scientifica.

Ulteriori letture

• L'applicazione di Tesamorelin nel metabolismo dei grassi nei pazienti con HIV
• Che cosa è un peptide COA e perché è importante per la ricerca?