¿Qué es Tesamorelin? Una guía de investigación analógica de la GHRH

Por el Equipo de Investigación NUPEPS · Septiembre 2026

En una mirada

• Compuesto: Tesamorelin
• Tipo: Analógico sintético GHRH — aminoácidos 44
• Modificación: Grupo N-terminal trans-3-hexenoil
• Fórmula molecular: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S
• Peso molecular: - 5,136 Daltons
• Número CAS: 218949-48-5
• Código de desarrollo: TH9507
• Denominación clínica comercial: Egrifta
• Situación de FDA: Aprobado 2010 (sólo con receta) para el exceso de grasa abdominal en la lipodistrofia HIV-associated
• Suministro de investigación: Tesamorelin 10 mg polvo liofilizado, para investigación de laboratorio únicamente

Tesamorelin es un análogo sintético 44-aminoácido de la hormona del crecimiento humana que libera la hormona (GHRH), distinguida por una modificación N-terminal trans-3-hexenoil que la diferencia de la hormona nativa. Desarrollado bajo el nombre de código TH9507, es el análogo GHRH más estudiado en la literatura publicada, con múltiples ensayos aleatorios controlados investigando sus efectos en la señalización GH-axis, tejido adiposo, grasa hepática y cognición.

Tesamorelin recibió la aprobación de FDA en 2010 como medicamento recetado (Egrifta) para la reducción del exceso de grasa abdominal en pacientes con lipodistrofia HIV-infected. La tesamorelina de calidad investigativa suministrada por Nupeps es estrictamente para uso de laboratorio e in vitro, nunca para uso humano o veterinario.

Nota de alcance: esta guía resume la literatura científica publicada para referencia de investigación. Tesamorelin es un medicamento con receta médica en entornos clínicos; el material de investigación aquí discutido se vende únicamente para investigación in vitro y analítica, nunca para uso humano o veterinario.

¿Qué es Tesamorelin, y cómo fue desarrollado?

Tesamorelin fue desarrollado por Theratechnologies (como TH9507) como un análogo estabilizado de la GHRH humana endógena. La justificación del diseño, descrita en la literatura peptídica, fue preservar la secuencia completa de 44-aminoácido GHRH —la forma que une el receptor GHRH en los somatotrófos hipofisarios—, mientras que se añade una modificación derivada de ácido graso en el termino N para alterar su perfil farmacológico en relación con la hormona nativa de corta vida.

El compuesto avanzó a través de estudios de dosis en los medios de -2000s en dos grandes ensayos multicéntricos de Fase 3 en adultos con acumulación de grasa abdominal HIV-infected. Resultados agrupados de pacientes con 806 apoyaron su aprobación de FDA en noviembre 2010 bajo el nombre comercial Egrifta, indicado para la reducción del exceso de grasa abdominal en pacientes con lipodistrofia HIV-infected. Sigue siendo el único análogo de la GHRH que ha alcanzado la aprobación de FDA, por lo que ancla gran parte de la literatura publicada GHRH-analog que hoy se refieren los laboratorios de investigación.

¿Cuál es la estructura química de Tesamorelin?

Tesamorelin reproduce la secuencia completa de 44-aminoácido de GHRH(1–44) humano y lleva un grupo trans-3-hexenoil unido a la tirosina N-terminal. Esta única modificación es la característica estructural que separa la tesamorelina de los fragmentos nativos de la GHRH y más cortos de la GHRH como la sermorelina.

• Aminoácidos: 44 (analógico GHRH de longitud completa)
• Modificación final de N: Grupo trans-3-hexenoil
• Fórmula molecular: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S
• Peso molecular: - ¿Qué?5,136 ¿Por qué?
• Número CAS: 218949-48-5 (base libre)
• Sinónimos: TH9507, Egrifta (denominación comercial clínica)

¿Cómo actúa Tesamorelin sobre el eje GH en modelos de investigación?

La farmacología de Tesamorelin sigue la cascada clásica de señalización GHRH estudiada en literatura endocrina:

• Receptor de la GHRH — la tesamorelina se une al receptor GHRH (GHRH), un receptor acoplado a proteínas G expresado en somatotrófos hipofisarios anteriores.
• Liberación de GH Pulsátil — la activación del receptor estimula la liberación de la hormona del crecimiento endógena en su patrón pulsátil fisiológico, en lugar de suministrar GH directamente.
• Elevación IGF-1 — la GH circulante estimula la producción hepática de factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1), el principal mediador intermedio. Los ensayos publicados indican que IGF-1 aumentan constantemente dentro del rango fisiológico.
• Señalización lipolítica — La activación de GH-axis se asocia en la literatura con un aumento de la lipólisis y alteración del metabolismo de los tejidos adiposos, que es la base mecanística para la investigación del compuesto en modelos de acumulación de grasa.

Un concepto frecuentemente discutido en la literatura es que el estímulo de la liberación endógena de GH pulsátil preserva la regulación de retroalimentación del cuerpo, en contraste con la administración directa de GH, que puede suprimir la secreción endógena. Esta distinción es parte de la razón por la que los análogos GHRH se convirtieron en un enfoque de investigación distinto de la propia GH recombinante.

¿Qué ha investigado la investigación publicada?

Lipodistrofia HIV-associated: el programa de fase 3

El cuerpo más grande de la literatura tesamorelina proviene de la Fase 3 programa en HIV-infected adultos con exceso de grasa abdominal 26- ensayo aleatorio, doble ciego, semanal 412 paciente, tesamorelina redujo el tejido adiposo visceral (TVA) medido por TC 15.2%, en comparación con un 5.0% aumento en placebo; triglicéridos y la relación entre el colesterol total y el HDL mejoraron, y IGF-1 rosa 81% No se observaron diferencias significativas en las medidas glucémicas entre los grupos.

Un análisis conjunto de los dos ensayos de fase 3 (total de pacientes 806) con una extensión de seguridad 52-semana informó de que las reducciones del IVA se mantuvieron a lo largo de un año de tratamiento continuado, que se preservó la grasa subcutánea abdominal y que mejoraron las medidas de lípidos e imágenes corporales, de nuevo sin cambios clínicamente significativos en los parámetros de glucosa.

Grasa hepática en HIV-associated NAFLD

En un ensayo aleatorizado, doble ciego, multicéntrico, se investigó la tesamorelina 61 personas con VIH y enfermedad hepática grasa no alcohólica (NAFLD). 12 meses, la fracción de grasa hepática cayó 37% en términos relativos frente a placebo, y 35% de los participantes tratados con tesamorelina alcanzaron una fracción de grasa hepática inferior 5%En comparación con 4% Los autores concluyeron que la tesamorelina podría ser beneficiosa en esta población, al tiempo que observaron que se necesitaban estudios más largos de histología hepática.

Cognición y eje GH–IGF-1

En un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, de 20, de una semana de duración, en adultos de 152 (envejecimientos de 55–87), que incluía tanto a adultos sanos de edad avanzada como a adultos con insuficiencia cognitiva leve, se examinó un análogo estabilizado de la GHRH — tesamorelina — y un rendimiento cognitivo. Los autores reportaron un efecto favorable sobre la cognición global, con la señal más clara en la función ejecutiva, junto con un aumento de 117% en los niveles de IGF-1 que permanecieron dentro del rango fisiológico y una reducción de 7.4% en el porcentaje de grasa corporal. Pidieron que se realizaran ensayos de mayor duración para seguir examinando las conclusiones.

Lo que la literatura no establece

Estos son hallazgos de ensayos controlados en poblaciones específicas del estudio. Describen lo que los investigadores observaron en condiciones de ensayo, no afirmaciones generales sobre el compuesto, y no una base para cualquier uso fuera de entornos clínicos o de laboratorio supervisados. Los laboratorios de investigación utilizan la tesamorelina como un compuesto de herramienta definido para sondear la biología GH-axis, no como un agente terapéutico.

¿Cómo se compara Tesamorelin con Sermorelin y CJC-1295 (No DAC)?

Tesamorelin, sermorelin, y CJC-1295 (sin DAC) son los tres péptidos GHRH-related más comúnmente encontrados en contextos de investigación. Difieren en longitud, estructura e historia de la investigación:

• Longitud: Tesamorelin — 44 aminoácidos · Sermorelin — 29 aminoácidos · CJC-1295 (sin DAC) — 29 aminoácidos
• Estructura de base: Tesamorelin — Fragmento de GHRH humano de larga duración (1–44) · Sermorelin — Fragmento de GHRH humano (1–29) · CJC-1295 (Sin DAC) — GRF modificado (1–29)
• Modificación clave: Tesamorelin — N-terminal-3- grupo hexenoil Sermorelin — Ninguna (secuencia de fragmentos nativos) · CJC-1295 (No DAC) — Cuatro sustituciones de aminoácidos (D-Ala)², Gln⁸¿Qué?¹⁵, Leu²⁷); no hay complejo de affinidades de drogas
• Peso molecular aproximado: Tesamorelin — ~5,136 Da · Sermorelin — ~3,358 Da · CJC-1295 (No DAC) — ~3,366 Da
• Área de investigación más estudiada: Tesamorelin — Señalización GH-axis en modelos de tejidos adiposos y metabólicos · Sermorelin — Fisiología GH-axis; investigación diagnóstica histórica GH-deficiency · CJC-1295 (Sin DAC) — Señalización GH-axis en modelos preclínicos
• Situación reglamentaria: Tesamorelin — Medicamento aprobado por FDA (Egrifta, 2010); material de investigación es RUE · Sermorelin — Anteriormente comercializado; material de investigación es RUE · CJC-1295 (No DAC) — No es aprobado FDA; uso de investigación únicamente

La distinción práctica para los laboratorios: tesamorelin es el análogo de larga duración con el mayor registro de ensayo publicado; sermorelin es el fragmento nativo más corto con una historia de investigación más antigua; CJC-1295 (no DAC) es un fragmento modificado sintéticamente estudiado en el trabajo preclínico GH-axis. Nuestra visión general de el papel de tesamorelin en la investigación de metabolismo de grasa profundiza en la literatura sobre tejidos adiposos.

¿Está aprobado para uso humano Tesamorelin?

Sí, con cualificaciones importantes. Tesamorelin fue aprobado por el FDA en 2010 como medicamento recetado Egrifta, indicado específicamente para la reducción del exceso de grasa abdominal en pacientes con lipodistrofia HIV-infected. Es sólo por prescripción, y su etiquetado aprobado no se extiende a la pérdida de peso o cualquier otra indicación.

En el caso de los laboratorios de investigación, los hechos pertinentes son los siguientes:

• Estado clínico: Medicamento de prescripción aprobado por FDA para una indicación específica (lipodistrofia HIV-associated).
• Situación de la investigación: La tesamorelina de grado investigativo se suministra estrictamente como material de referencia para investigaciones de laboratorio e in vitro. No es para uso humano o veterinario, y los productos Nupeps nunca están destinados al diagnóstico, tratamiento, cura o prevención de cualquier enfermedad.
• Limitación de las pruebas: Los datos publicados más fuertes provienen de ensayos en adultos con VIH; los hallazgos de esa población no deben generalizarse a otros contextos.

¿Qué muestra la investigación publicada? Estudios clave

Estudios seleccionados revisados por pares frecuentemente citados en la literatura de tesamorelina:

• Falutz y otros (2007) — Ensayo aleatorizado de fase 3 (dosidos 412, 26 semanas) de tesamorelina en acumulación abdominal de grasa HIV-associated; se informó de reducción del IVA y mejoras de los lípidos. Nueva Inglaterra Diario de Medicina.
• Falutz y otros (2010) — análisis conjunto de los dos ensayos de fase 3 (pacientes 806) con datos de extensión 52-semana; reducción del IVA mantenida a un año. Diario de Endocrinología Clínica y Metabolismo.
• Stanley y otros (2019) — ensayo aleatorio, doble ciego, multicéntrico de tesamorelina en HIV-associated NAFLD (pacientes con 61, 12 meses); reducción de la fracción de grasa hepática notificada. El VIH de Lancet.
• Baker y otros (2012) — ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, de un análogo estabilizado de la GHRH (tesamorelina) y función cognitiva en adultos mayores de 152 durante 20 semanas. Archivos de Neurología.

¿Cómo se maneja Tesamorelin en el laboratorio?

Al igual que la mayoría de los péptidos de investigación, la tesamorelina se envía como polvo liofilizado y requiere manipulación disciplinada:

• Verificar la identidad y la pureza contra el lote específico COA antes de su uso — nuestra guía sobre cómo leer un péptido COA camina a través de las secciones HPLC y de especimenes de masa.
• Reconstituir con técnica estéril utilizando un diluente adecuado elegido según el propio protocolo validado del laboratorio; vea nuestra guía de reconstitución paso a paso.
• Almacenar correctamente — liofilizados a −20 °C, protegidos de la luz y la humedad; alíquotas reconstituidas refrigeradas a corto plazo o congeladas de un solo uso. Detalles en nuestro Guía de almacenamiento de péptidos.

Tesamorelin en Nupeps

Nupeps suministra tesamorelina de grado de investigación como Tesamorelin 10 mg- ¿Qué? Cada lote es probado para la pureza, cantidad y esterilidad, con COAs específicos para lotes Verificación de la pureza de 99%+.

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Preguntas frecuentes

¿Qué significa tesamorelin?

Tesamorelin no es un acrónimo. Se desarrolló bajo el nombre de código TH9507 (Theratechnologies) y se comercializa clínicamente como Egrifta.

¿Cuántos aminoácidos tiene la tesamorelina?

Cuarenta y cuatro. Es un análogo de longitud completa de GHRH(1–44) humano con una modificación N-terminal trans-3-hexenoil, dándole un peso molecular de aproximadamente 5,136 daltons.

¿Está aprobada la tesamorelina FDA?

Sí, como medicamento de prescripción Egrifta, aprobado en 2010 para la reducción del exceso de grasa abdominal en pacientes con lipodistrofia HIV-infected. La tesamorelina de grado de investigación es una categoría de suministro independiente, estrictamente para el uso de investigación de laboratorio.

¿Cuál es la diferencia entre tesamorelin y sermorelin?

Tesamorelin es un analógico GHRH completo de 44-amino-ácido con una modificación de hexenoil N-terminal; la sermorelina es el fragmento más corto 29-amino-ácido GHRH(1–29) sin modificaciones. Tesamorelin tiene el registro de prueba más grande publicado moderno.

¿Cuál es la diferencia entre tesamorelin y CJC-1295?

Tesamorelin replica GHRH humano de longitud completa con una modificación N-terminal; CJC-1295 (sin DAC) es un fragmento de aminoácido 29 que contiene cuatro sustituciones sintéticas de aminoácidos y ningún complejo de afinidad de fármacos. Son moléculas distintas estudiadas en investigación GH-axis superpuesta.

¿Cómo se debe almacenar tesamorelina en el laboratorio?

Viales liofilizados: congelador (−20 °C), protegido de la luz y la humedad. Después de la reconstitución: refrigerar a corto plazo o congelar alíquotas de un solo uso; evitar ciclos de congelación repetidos. Vea nuestra Guía de almacenamiento de péptidos.

Takeaways clave

Tesamorelin ocupa una posición única entre los péptidos de investigación: un analógico GHRH de larga duración con un auténtico registro de ensayo de fase 3, una aprobación FDA en un nicho clínico específico, y un mecanismo definido — liberación de GHRH-receptor-driven pulsatil GH — que lo convierte en una herramienta precisa para estudiar la biología GH-axis. Para los laboratorios, los fundamentos son los mismos que para cualquier material de referencia péptido: identidad verificada, pureza documentada y manipulación disciplinada desde el vial hasta el ensayo.

Preguntas comunes sobre pedidos y envío se contestan en nuestro Preguntas frecuentes.

Uso de la investigación Sólo disclaimer: Todos los productos Nupeps, incluida la tesamorelina, se venden estrictamente para uso de laboratorio y investigación in vitro. No están destinados a uso humano o veterinario, ni para el diagnóstico, tratamiento, cura o prevención de ninguna enfermedad. Este artículo es sólo para fines informativos y resume la literatura científica publicada; no constituye asesoramiento médico o científico.

Lectura adicional

• La aplicación de Tesamorelin en el metabolismo de la grasa en pacientes con VIH
• ¿Qué es un peptide COA y por qué importa para la investigación?